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Ancoron 200mg Com 20 Comprimidos

Princípio Ativo

Cloridrato de Amiodarona

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Bula

ANCORON

AMIODARONA (Cloridrato)

USO PEDIÁTRICO OU ADULTO

COMPOSIÇÕES E APRESENTAÇÕES

Cada comprimido de ANCORON 100 mg contém:

Cloridrato de amiodarona............................... 100 mg

Excipientes: celulose microfina, amido, CMC, corante, estearato de magnésio, lactose, polividona, polissorbato 80, sílica, eudragit) qsp ... 1 comprimido.

Cartucho contendo 1 blister com 20 comprimidos de 100 mg.

Cada comprimido de ANCORON 200 mg contém:

Cloridrato de amiodarona............................... 200 mg

Excipientes: celulose microfina e microcristalina, amido, CMC, corante, estearato de magnésio, lactose, polividona, polissorbato 80, sílica, eudragit) qsp ... 1 comprimido.

Cartucho contendo 1 blister com 20 comprimidos de 200 mg.

Cada ampola de ANCORON injetavel contém:

Cloridrato de amiodarona............................... 150 mg

Excipientes: polissorbato, álcool benzílico e água qsp ... 3 mL.

Cartucho contendo 1 blister com 20 comprimidos de 100 mg.

Cartucho contendo 6 ampolas de 3 mL ou caixa hospitalar contendo 50 de 3 mL .

Cada mL ( aproximadamente 30 gotas) de ANCORON GOTAS contém: Cloridrato de amiodarona...............................................200 mg

Excipientes: CMC, polietilenoglicol, corante, essência, glicerina, metilparabeno, sacarina sódica, polissorbato e água. qsp ...........1 mL

Cartucho contendo frasco com 30 mL.

Cada 100 mg de cloridrato de amiodarona contém 94,55 mg de amiodarona base.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

O medicamento deve ser conservado à temperatura ambiente entre 15º e 30º , protegido da luz e umidade. O prazo de validade é de 24 meses após a data de fabricação impressa no cartucho e embalagem interna. Não utilize o produto após o prazo de validade, sob o risco de não produzir os efeitso esperados. Informar ao médico ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término. Informar ao médico se está amamentando. Agitar antes de usar a suspensão oral de ANCORON gotas até que o líquido fique homogêneo. A dose e a utilização de ANCORON ( amiodarona) deve ser sempre orientada pelo médico. Qualquer modificação na dose utilizada ou interrupção no tratamento só deve ser feita SOB ORIENTAÇÃO MÉDICA. Informar imediatamente o médico caso ocorram: tosse seca, sensação de falta de ar, dificuldade ao andar, tremor das mãos ou mudanças na coloração da pele. Informar caso ocorram em forma persistente ou incômoda: constipação, náuseas, vômitos.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

Efeitos eletrofisiológicos

O mecanismo iônico principal pelo qual a amiodarona exerce seu efeito antiarrítmico, é uma diminuição da condutância para o potássio, que provoca uma prolongação da duração do potencial de ação e o período refratário de todo o tecido cardíaco (incluindo o nó sinusal, o átrio, o nó atrioventricular [AV], o sistema His-Purkinje e o ventrículo), sem afetar significativamente o potencial transmembrana diastólico. Afeta em menor grau a condutância para a entrada de sódio e cálcio, com escasso efeito sobre a amplitude do potencial de ação e a velocidade de despolarização. Diminui o automatismo do nó sinusal e o automatismo do nó AV, prolonga a condução AV e diminui o automatismo das fibras de condução espontânea do sistema de Purkinje. A ação sobre a condução intra-atrial (PA) e intraventricular (HV) é variável. A diminuição da condução nodal expressa-se pelo aumento do intervalo AH e rebaixamento do ponto de Wenckebach AV com a estimulação atrial programada. O período refratário do sistema His-Purkinje se prolonga sem afetar o tempo de condução. O intervalo HV não se modifica. Prolonga o estado refratário e diminui a condução das vias teciduais acessórias em pacientes com Síndrome de Wolf-Parkinson-White (W-P-W). Também produz antagonismo não competitivo dos receptores alfa e beta-adrenérgicos. ANCORON é considerado fundamentalmente um antiarrítmico da classe III, com algumas propriedades da classe I (amiodarona também bloqueia com afinidade seletiva os canais inativados de sódio). Estes efeitos eletrofisiológicos podem refletir na diminuição da freqüência sinusal, prolongamento de intervalo PR e QTc, QRS ligeiramente alargado, diminuição da amplitude da onda T com alargamento e bifurcação da mesma e aparecimento da onda U. O efeito eletrofisiológico mais consistente ocasionado pela administração endovenosa da amiodarona é o retardamento da condução e o prolongamento da refratariedade na junção AV.

Efeitos Hemodinâmicos

Função ventricular normal: ANCORON administrado por via oral em pacientes com boa função ventricular não provoca alterações no débito cardíaco. A infusão endovenosa lenta de amiodarona em pacientes com função ventricular normal provoca bradicardia. Se a administração for rápida, provoca taquicardia reflexa à diminuição da pressão arterial. Produz vasodilatação periférica, diminuindo portanto a resistência vascular periférica (pós-carga), com aumento secundário do índice cardíaco.

Disfunção ventricular: ANCORON administrado por via oral, mesmo em pacientes com má função ventricular, com ou sem insuficiência cardíaca estabelecida, não provoca alterações significativas na fração de ejeção do ventrículo esquerdo, inclusive em pacientes com frações de ejeção entre 15 e 20%, entretanto a administração de doses orais muito altas, raramente pode provocar hipotensão. Em pacientes com má função ventricular, a administração endovenosa rápida de amiodarona, pode provocar hipotensão grave, pode provocar uma diminuição transitória do índice cardíaco sem alterações na resistência vascular periférica, porém com aumento da pressão capilar pulmonar. Quando a fração de ejeção for maior do que 30%, a infusão endovenosa lenta de amiodarona virtualmente não altera o índice cardíaco e o volume sistólico.

Circulação coronariana: ANCORON produz vasodilatação coronariana que em parte é responsável pela ação antiangionosa que consiste em (1) redução de longa duração da freqüência cardíaca, (2) diminuição moderada e transitória da pressão arterial, (3) redução do consumo miocárdico de oxigênio, (4) aumento marcado do fluxo sangüíneo miocárdico, (5) inibição parcial dos efeitos das catecolaminas.

FARMACOCINÉTICA

ANCORON é absorvido de forma variável e lenta no trato gastrointestinal. A biodisponibilidade oral é de 50%. Tem um volume de distribuição amplo e variável como conseqüência de um grande acúmulo no tecido adiposo e em órgãos altamente perfundidos (fígado pulmão, baço) provocando que o estado de equilíbrio e as concentrações terapêuticas plasmáticas sejam atingidos gradualmente e a eliminação seja prolongada. A ligação às proteínas é muito alta (96%). O metabolismo é em sua maior parte hepático; a desetilamiodarona é o metabólito ativo. A eliminação é bifásica; a meia-vida inicial de eliminação após a interrupção do tratamento por via oral é entre 2,5 e 10 dias, seguida da fase terminal que varia entre 8 e 107 dias. A meia-vida terminal de eliminação para a desetilamiodarona é em média de 61 dias. ANCORON apresenta início de ação entre 1 a 30 minutos após uma dose única endovenosa e a duração do efeito é de 1 a 3 horas. Ao iniciar o tratamento por via oral com doses de ataque altas o efeito pode aparecer após poucas horas. Durante o tratamento prolongado por via oral o efeito aparece entre os 2 e 21 dias. Em pacientes pediátricos foi observado início mais rápido de ação (4 dias em média). A duração da ação após a interrupção do tratamento por via oral é variável (semanas a meses). O tempo transcorrido até atingir a concentração máxima é de 3 a 7 horas após dose oral única. Pode-se medir concentrações plasmáticas de amiodarona até 6 meses após a suspensão do tratamento. Em crianças foi observado recaídas mais imediatas à retirada do tratamento, sugerido que ocorre uma eliminação mais rápida e menor amplitude de acúmulo em tecido. A concentração terapêutica plasmática é de 1 a 2,5 mcg (de 0,001 a 0,0025 mg) por mL em estado de equilíbrio. A excreção é biliar. Aproximadamente 25% da dose materna se excreta no leite materno. Não é eliminado por hemodiálise. A cinética de distribuição e eliminação não se modifica em pacientes que requerem diálise crônica.

INDICAÇÕES

Amiodarona oral

Arritmias ventriculares (profilaxia e tratamento): taquicardia ventricular ou fibrilação ventricular hemodinâmicamente instáveis. Na maioria dos pacientes produz uma eliminação completa da atividade ectópica ventricular. É eficaz nas arritmias ventriculares em pacientes com coronariopatia que já apresentaram taquicardia ventricular e fibrilação ventricular, na taquicardia ventricular idiopática recorrente e nas arritmias ventriculares presentes na cardiopatia chagásica. Nos pacientes com miocardiopatia dilatada, amiodarona diminui a incidência de taquicardia ventricular.

No tratamento antiarrítmico profilático dos pacientes com arritmias ventriculares complexas persistentes e assintomáticas após infarto do miocárdio, reduzindo a mortalidade e os eventos arrítmicos. Nos pacientes portadores de arritmia ventricular malígna (com exceção do sub-grupo de pacientes com antecedente de fibrilação ventricular e fração de ejeção menor do que 30%), evitando a morte súbita cardíaca. Nos pacientes com miocardiopatia hipertrófica concomitante à arritmia ventricular malígna, melhorando a sobrevida.

Na angina associada às arritmias e à insuficiência cardíaca não controlada, em casos de contra-indicação ou de ineficácia de outros tratamentos.

Arritmias supraventriculares (profilaxia e tratamento): arritmias supraventriculares refratárias ao tratamento convencional, especialmente quando se associam à Sindrome de W-P-W, incluindo a fibrilação atrial paroxística, o flutter atrial, a taquicardia atrial ectópica e a taquicardia supraventricular paroxística tanto das reentradas do nó AV como da taquicardia reentrante AV.

Amiodaroma endovenosa

Arritmias ventriculares: sempre que se pretenda reduzir o período de latência, principalmente quando for iniciado o tratamento para taquicardia ventricular recorrente, fibrilação ventricular ou ambas. Para o tratamento das recorrências de taquicardia ventricular em pacientes sob terapêutica a longo prazo, nos quais a causa da recorrência for uma dose oral insuficiente. Na forma de infusão endovenosa contínua para reduzir rapidamente a atividade ectópica ventricular em pacientes com arritmias ventriculares complexas. Nos pacientes com cardiopatia chagásica que apresentam batimentos ventriculares prematuros pareados e/ou polimórficos e salvas de taquicardia ventricular.

No controle rápido da taquicardia ventricular sustentada e a fibrilação ventricular que ocorrem após a cirurgia cardíaca.

Arritmias supraventriculares: nos casos em que a arritmia é muito rápida e pouco tolerada. Para conversão ao rítmo sinusal dos episódios de taquicardia supraventricular; na diminuição da freqüência ventricular da fibrilação atrial e flutter atrial.

Em pacientes com taquicardia supraventricular com ritmo ventricular muito rápido fazendo suspeitar uma via de condução atrio-ventricular acessória. Nas taquicardias severas de W-P-W.

CONTRA-INDICAÇÕES

ANCORON oral ou endovenoso não deve ser usado quando existirem as seguintes entidades clínicas: bloqueio AV pré-existente de segundo ou terceiro grau sem marcapasso, por haver risco de bloqueio cardíaco completo; episódios de bradicardia que deêm lugar a síncope, a menos que estejam controlados por um marcapasso; disfunção severa do nó sinusal, que produza bradicardia sinusal marcante, a menos que esteja controlada por um marcapasso (a amiodarona diminui o automatismo do nó sinusal podendo produzir bradicardia sinusal resistente à atropina); pacientes que apresentam síncope e bloqueio de ramo com estudo eletrofisiológico do feixe de His mostrando um intervalo HV superior a 65 m/seg, a menos que seja implantado marcapasso.

PRECAUÇÕES

Gravidez: ANCORON atravessa a placenta; as concentrações plasmáticas de amiodarona e desetilamiodarona no neonato são 10 e 25% das concentrações plasmáticas maternas, respectivamente. Foi descrito ausência de efeitos adversos quando a amiodarona foi administrada na fase final da gravidez; porém, existem dados acerca de seus potenciais efeitos adversos no neonato, incluindo bradicardia e efeitos no estado tireóideo (sabe-se que o iodo produz bócio fetal, hipotireoidismo e retardo mental). O risco será maior ao administrar-se amiodarona ao início da gravidez por incrementar o tempo de exposição. A bradicardia leve e prolongamento do intervalo QT foram observados de forma inconstante e transitória durante o nascimento. O acompanhamento de alguns destes recém-nascidos até o primeiro ano de vida parece não ter mostrado repercussões. Devido à experiência clínica limitada, deve-se levar em conta a relação risco-benefício (dado seus potenciais efeitos adversos no neonato) nas pacientes que durante a gravidez apresentaram taquiarritmias que ameaçam a vida e que forem refratárias a outros agentes antiarrítmicos.

Lactação: Não foram descritos problemas em humanos; porém, deve-se levar em conta a relação risco-benefício, dado que a amiodarona é excretada no leite materno; a criança recebe aproximadamente 25% da dose materna, logo não é recomendável o uso de amiodarona em mulheres que estejam amamentando.

Pediatria: Quando se usa amiodarona simultaneamente com digoxina, pode existir uma interação maior em crianças do que em adultos. Nas crianças a presença de efeitos colaterais é baixa e o crescimento parece não ser afetado apesar da existência de alterações na função tireóideana. O início e duração da ação da amiodarona podem ser mais curtos. Contudo, a amiodarona é altamente efetiva para o tratamento das arritmias pediátricas, inclusive nos casos críticos resistentes a outros antiarrítmicos.

Geriatria: Ainda que não se tenha realizado estudos adequados e bem controlados na população geriátrica, os idosos podem experimentar um aumento na incidência de efeitos neurotóxicos e disfunção tireóideana.

A relação risco-benefício deve avaliar-se nas seguintes situações clínicas: insuficiência cardíaca congestiva; disfunção hepática (os pacientes com disfunção hepática podem requerer doses menores de amiodarona); hipopotassemia (a amiodarona pode ser ineficaz ou arritmogênica, deve-se corrigir antes de iniciar o tratamento com amiodarona);disfunção tireóideana, incluindo bócio ou nódulos (existe maior risco de hipotireoidismo ou hipertireoidismo); também recomenda-se considerar que durante a cirurgia cardíaca a céu aberto em pacientes que recebem amiodarona, existe o risco de hipotensão após a eliminação da circulação extra-corpórea.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Anestésicos por inalação: a amiodarona pode potenciar a hipotensão e a bradicardia resistente a atropina.

Antiarrítmicos: com outros antiarrítmicos, a amiodarona pode produzir efeitos cardíacos aditivos e aumentar o risco de taquiarritmias; a amiodarona aumenta as concentrações plasmáticas de quinidina, procainamida, flecainida e fenitoína; tem sido descrito que o uso simultâneo de amiodarona com quinidina, disopiramida, procainamida ou mexiletina pode provocar prolongamento do intervalo QT e raramente a "torsade de pointes". Portanto o uso simultâneo com todos os antiarrítmicos da classe I requer uma maior precaução; vários dias após o início do tratamento com amiodarona a dose dos antiarrítmicos anteriores deve se reduzir entre 30 a 50% e suspendê-la gradualmente; quando necessário tratamento antiarrítmico adicionando-se amiodarona, este deve se iniciar com a metade da dose habitual recomendada.

Anticoagulantes derivados da cumarina: a amiodarona inibe o metabolismo e potencializa o efeito anticoagulante, que não começa até 4 a 6 dias após iniciado o tratamento com amiodarona e persiste durante semanas ou meses depois de sua suspensão; o tempo de protrombina pode se duplicar, porém este efeito é muito irregular; recomenda-se reduzir a dose do anticoagulante entre um terço e a metade e controlar estritamente o tempo de protrombina.

Bloqueadores beta-adrenérgicos ou bloqueadores dos canais de cálcio: a amiodarona pode produzir uma potencialização da bradicardia, parada sinusal e bloqueio AV, especialmente nos pacientes com disfunção sinusal subjacente. Se isto ocorrer, recomenda-se redução da dosagem de amiodarona, do beta-bloqueador ou do bloqueador do canal de cálcio; em alguns casos o tratamento com amiodarona pode ser continuado depois da inserção de um marcapasso.

Digitálicos: a amiodarona aumenta as concentrações séricas de digoxina e provavelmente de outros glicosídeos cardio-tônicos, possivelmente até níveis tóxicos; quando se começa o tratamento com amiodarona, devem-se suspender os digitálicos ou reduzir a dose em 50%; se o tratamento com glicosídeos cardio-tônicos for continuado devem-se controlar cuidadosamente as concentrações séricas; a amiodarona e os digitálicos também podem produzir efeitos aditivos a nível do nó sinoatrial e AV.

Diuréticos de alça ou diuréticos tiazídicos ou indapamida: o uso simultâneo de amiodarona com diuréticos espoliadores de potássio pode produzir um aumento no risco de arritmias associadas à hipopotassemia.

Fenitoína: a amiodarona pode aumentar as concentrações plasmáticas de fenitoína, dando lugar a um aumento dos efeitos e/ou da toxicidade.

Iodeto sódico I 123 ou iodeto sódico I 131 ou pertecnetato sódico Tc99m: a amiodarona pode inibir a captação na tireóide.

REAÇÕES ADVERSAS

A incidência de reações adversas está geralmente relacionada à dose e à duração do tratamento. Geralmente são reversíveis após a suspensão da amiodarona; freqüentemente não obrigam a suspender o tratamento e melhoram ao diminuir a dose. A bradicardia sinusal assintomática é comum, porém, bradicardia sintomática apresenta-se somente entre 2 e 4% dos pacientes que tomam amiodarona. Raramente se produz bloqueio cardíaco e parada sinusal.

O bloqueio AV é pouco freqüente. Numa proporção de 2 a 5% dos pacientes aparecem arritmias ou se exacerbam e podem incluir taquicardia ventricular paroxística, fibrilação ventricular, aumento da resistência à cardioversão e "torsade de pointes" que podem estar associadas a um marcante prolongamento do intervalo QT.

REQUEREM CONSULTA MÉDICA

Incidência mais freqüente

Fibrose pulmonar; pneumonite/alveolite intersticial: os sintomas mais freqüentes são tosse, febrícula, dor torácica e dispnéia; a realização da ausculta torácica a intervalos periódicos revela a presença de estertores, diminuição do murmúrio vesicular ou atrito pleural. Estas manifestações são clinicamente significativas numa proporção de 1 a 10% dos pacientes, porém a capacidade de difusão anormal se produz numa porcentagem mais alta. A comparação da radiografia de tórax realizada antes do início do tratamento e a intervalos de 3 a 6 meses durante o mesmo, pode detectar alterações intersticiais difusas ou infiltrações alveolares. As determinações da função pulmonar (capacidade de difusão e capacidade pulmonar total), o rastreio com gálio radioativo e a broncoscopia com biópsia pulmonar podem ser úteis quando se apresentam manifestações de toraxidade pulmonar que não podem ser diagnosticadas mediante uma radiografia de tórax. Uma proporção igual ou menor que 10% dos pacientes com toxicidade pulmonar por amiodarona pode evoluir para exitus letalis, especialmente quando não diagnosticada imediatamente.

Foi relatada recorrência após vários meses da suspensão do tratamento com esteróide. O quadro clínico às vezes se confunde com insuficiência cardíaca congestiva ou pneumonia, porém raramente estão relacionadas. Existem distintas opiniões quanto à utilidade do tratamento da toxicidade pulmonar por amiodarona com esteróides, entretanto este tratamento têm maior utilidade na toxicidade severa.

Neurotoxicidade: os sintomas mais freqüentes são dificuldade ao andar, adormecimento ou formigamento nos dedos das mãos e dos pés, tremor ou agitação das mãos, movimentos não habituais ou incontrolados do corpo, debilidade nos braços e nas pernas. A ataxia é o sintoma mais comum; se apresenta numa proporção de 20 a 40% dos pacientes, especialmente durante a administração da dose de ataque; pode produzir-se entre 1 semana e vários meses após iniciar o tratamento e pode persistir durante mais de 1 ano após a suspensão do mesmo.

Fotosensibilidade: o sintoma mais freqüente é a sensibilidade da pele à luz solar; pode produzir-se inclusive através dos vidros das janelas e da roupa fina de algodão; não está relacionado com a dose. Recomenda-se a utilização de uma barreira de proteção solar como o óxido de zinco ou de titânio e roupa pesada.

Incidência menos freqüente

Pigmentação azul-cinzentada: aparece nas áreas expostas à luz solar (rosto, pescoço e braços). Produz-se com o uso prolongado, geralmente superior a 1 ano, especialmente nos pacientes com pele clara ou que se expõem excessivamente ao sol; desaparece lentamente e às vezes de forma incompleta depois da suspensão do tratamento.

Toxicidade ocular: os sintomas mais freqüentes são: visão turva ou de halos azul-esverdeados ao redor dos objetos, secura ocular e fotofobia. Os depósitos corneanos assintomáticos bilaterais e simétricos, que aparecem no exame com lâmpada de fenda como uma pigmentação pardo-amarelada, produzem-se em todos os pacientes após 6 meses de tratamento, porém podem aparecer antes; até em 10% dos pacientes produzem-se depósitos corneanos sintomáticos; é rara a degeneração macular e a diminuição da acuidade visual; os depósitos corneanos desaparecem após a suspensão do tratamento com amiodarona, ainda que isto possa requerer até 7 meses. Recomenda-se a realização de exame com lâmpada de fenda se aparecerem sintomas de toxicidade ocular.

Hipotireoidismo: os sintomas mais freqüentes são frio, pele seca e edemaciada, cansaço e ganho de peso. Aparece em menos de 10% dos pacientes, embora seja normal que se produzam variações na concentração do hormônio tireóideo que possam persistir durante vários meses após a suspensão do tratamento com amiodarona. Recomenda-se a realização de determinações da função tireóideana antes do início e a intervalos periódicos durante o tratamento com amiodarona; quando se produz hipotireoidismo recomenda-se também a administração de um suplemento de hormônio tireóideo.

Arritmias: as queixas mais freqüentes são palpitações taquicardicas e/ou batimentos cardíacos irregulares.

Hipertireoidismo: os sintomas mais freqüentes são nervosismo, sensibilidade ao calor, insônia, sudorese e perda de peso. Produz-se hipertireoidismo numa proporção de 1 a 3% dos pacientes, embora seja normal que se produzam variações na concentração do hormônio tireóideo que possam persistir durante vários meses após a suspensão do tratamento com amiodarona.

Bradicardia sinusal sintomática: a queixa é de palpitações bradicardica e/ou batimentos cardíacos irregulares. Geralmente responde à diminuição da dosagem, porém pode requerer um marcapasso; pode ser resistente à atropina.

Insuficiência cardíaca congestiva

O sintoma mais freqüênte é edema nos membros inferiores.

Incidência rara

Reação alérgica: manifesta-se por rash cutâneo. Geralmente produz-se durante as 2 primeiras semanas de tratamento.

Hepatites: apresenta-se com coloração amarelada dos olhos e pele. Comumente as enzimas hepáticas elevam-se várias vezes durante os 2 meses seguintes do início do tratamento; em raras ocasiões o paciente evoluiu para o exitus letalis como resultado de insuficiência hepática semelhante à cirrose alcoólica.

Recomenda-se a realização a intervalos regulares das determinações de alanina aminotransferase sérica (ALT [SGPT]), fosfatasa alcalina sérica e aspartato aminotransferase sérica (AST [SGOT]), especialmente em pacientes que recebem doses de manutenção elevadas; recomenda-se redução da dosagem da amiodarona quando as concentrações aumentam até 3 vezes com relação ao seu valor normal, quando aumentam o dobro em pacientes com concentrações basais elevadas ou quando aparece hepatomegalia.

Epididimite não infecciosa: manifesta-se com dor escrotal unilateral ou bilateral e edema.

Requerem consulta médica somente se persistirem ou forem incômodos.

Incidência mais freqüentes: aproximadamente em 25% dos pacientes (especialmente durante a administração de altas doses assim como durante a dose de ataque), constipação, cefaléia, perda de apetite, náuseas e vômitos. As náuseas e os vômitos podem aliviar-se também administrados a amiodarona em doses fracionadas.

Incidência menos freqüentes: gosto amargo ou metálico, tonturas (efeito sobre o sistema nervoso central); a hipotensão é muito rara), vermelhidão no rosto.

POSOLOGIA

Amiodarona oral

Recomendações gerais para o uso oral (comprimidos ou gotas): o tratamento se dá em duas fases, sendo a primeira de ataque e a segunda de manutenção. Recomenda-se terapia de manutenção em forma intermitente, em geral administra-se durante 5 dias (segundas às sextas) com 2 dias (sábados e domingos) sem tratamento. Os comprimidos podem ser administrados em 1, 2 ou 3 vezes ao dia, sempre durante ou após as refeições. Por ser uma medicação com meia-vida e duração da ação longas, a eventual falha na administração por alguns dias não irão alterar significativamente seu perfil farmacodinâmico.

A dose de amiodarona não deve se reduzir em pacientes com insuficiência renal (neles é prudente monitorizar a função tireóideana); em contra-partida recomenda-se diminuir a dose em caso de insuficiência hepática. ANCORON gotas deve ser agitado antes de seu uso, a fim de homogeneizar a suspensão oral.

DOSE ORAL USUAL PARA ADULTOS

Arritmias ventriculares

De ataque: de 800 a 1.200 mg (em media 1.000 mg) ao dia durante um período de 1 a 2 semanas (ou maior, se necessário; em media10 dias) até que se produza uma resposta terapêutica inicial e/ou impregnação eletrocardiográfica ou apareçam reações adversas; para doses acima de 1.000 mg ao dia ou se aparecerem reações adversas gastrointestinais, pode-se administrar em doses fracionadas com as refeições. Quando se conseguir um controle adequado ou aparecerem excessivas reações adversas, a dose se reduzirá até 600 ou 800 mg ao dia durante 1 mês e posteriormente se diminuirá outra vez até a mínima dose de manutenção eficaz.

De manutenção: aproximadamente 400 mg ao dia, a dosagem se aumenta ou se diminui conforme a necessidade. Nos pacientes com arritmias ventriculares complexas persistentes e assintomáticas após infarto do miocárdio, administra-se 1.000 mg ao dia durante um período de 5 dias ( ou maior, se necessário). Quando se conseguir um controle adequado ou aparecerem reações adversas, a dose se reduzirá a 200 mg ao dia sob a forma de manutenção.

Nos casos de angina do peito concomitantes à arritmia recomenda-se o uso da dosagem preconizada segundo o tipo de arritmia. Nos pacientes com angina do peito recomenda-se a administração de 600 mg ao dia durante 2 semanas e posteriormente a dose se diminuirá a 400 mg ao dia durante 2 semanas mais. A dose de manutenção mínima eficaz se determinará através do resultado terapêutico e/ou da impregnação eletrocardiográfica; varia segundo o paciente de 200 a 400 mg ao dia.

Taquicardia supraventricular

De ataque: de 600 a 800 mg ao dia durante uma semana ou até que se produza uma resposta terapêutica inicial e/ou impregnação eletrocardiográfica ou apareçam reações adversas. Quando se conseguir um controle adequado ou aparecerem excessivas reações adversas, a dose se reduzirá a 400 mg ao dia durante 3 semanas.

De Manutenção: de 200 a 400 mg ao dia.

DOSE ORAL USUAL PARA CRIANÇAS

De ataque: 10 mg por kg de peso corporal ao dia ou 800 mg por 1,72 m² de superfície corporal ao dia durante 10 dias ou até que se produza uma resposta terapêutica inicial e/ou impregnação eletrocardiográfica ou apareçam reações adversas. Quando se conseguir um controle adequado ou aparecerem excessivas reações adversas, a dose se reduzirá até 5 mg por kg de peso ou 400 mg por 1,72 m² de superfície corporal ao dia durante várias semanas e posteriormente se diminuirá outra vez até a mínima dose de manutenção eficaz.

De manutenção: 2 - 4 mg kg de peso ao dia ou 200 mg por 1,72 m² de superfície corporal ao dia.

Amiodarona endovenosa

Recomendações gerais para uso endovenoso (injetável): recomenda-se iniciar a administração de amiodarona no hospital e que o paciente permaneça internado pelo menos durante a administração endovenosa ( é preferível em infusão endovenosa contínua ou intermitente), devido à dificuldade no ajuste da dosagem e à possibilidade de se produzirem reações adversas importantes. A dosagem deve-se ajustar segundo as características individuais de cada paciente, em função da resposta clínica, do aparecimento de toxicidade e em alguns casos, das concentrações plasmáticas de amiodarona. Amiodarona endovenosa não apresenta incompatibilidade com as soluções parenterais rotineiramente utilizadas.

Deve-se evitar administrar concentrações menores do que 150 mg em 250 mL de solução. Visto que em diluições altas pode ocorrer precipitação de sais de cloridrato de amiodarona. Recomenda-se mudar para a via oral na dose de manutenção no 4º ou 5º dia de tratamento. Evitar-se-a esta via em caso de cardiomegalia e principalmente se existir disfunção ventricular severa, particularmente em pacientes idosos. ANCORON injetável deve ser administrado preferivelmente através de um cateter venoso central (subclavia ou jugular) devido às reações locais que podem ocorrer em veias periféricas. A velocidade de infusão deve ser cuidadosamente controlada e em caso de reação adversa deve ser diminuída ou detida.

DOSE ENDOVENOSA USUAL PARA ADULTOS

Injeção em bolo lento: em caso de se requerer uma supressão rápida da arritmia, administra-se injeção lenta por via endovenosa na dose de no máximo 5 mg por kg de peso corporal durante um período de 5 minutos, podendo repetir uma 2º injeção na mesma dose após pelo menos 15 minutos (tempo médio transcorrido até que se produza o efeito terapêutico máximo).

Infusão endovenosa intermitente: 5 mg por kg de peso podem ser infundidos em um período de 20 minutos a 2 horas, usualmente em concentrações de 300 mg de amiodarona em 250 mL de solução glicosada a 5%. A dose pode ser repetida 2 a 4 vezes, de modo que em 24 horas sejam administrados de 450 mg a 1.200 mg.

Infusão endovenosa contínua: usualmente em concentrações de 300 mg de amiodarona em 250 mL de solução glicosada a 5% podem ser infundidos com ou sem bomba de infusão contínua 10-20 mg/kg/dia (aproximadamente 7-14 mcg/kg/min.).

DOSE ENDOVENOSA USUAL PARA CRIANÇAS

Injeção em bolo lento: em caso de se requerer uma suspensão rápida da arritmia, administra-se injeção lenta por via endovenosa na dose de 3-6 mg por kg de peso corporal durante um período de 5 minutos.

CONDUTA NA SUPERDOSAGEM

O tratamento é principalmente sintomático e de manutenção e pode incluir o seguinte: (1) se a ingestão for recente, pode ser benéfico o vômito e/ou lavagem gástrica, (2) é importante o controle do ritmo cardíaco e da pressão arterial, (3) para a bradicardia pode estar indicado um agonista beta-adrenérgico ou um marcapasso, (4) a hipotensão pode responder a inotrópicos positivos e/ou a vasopressores.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

Data de fabricação, Lote e validade: VIDE CARTUCHO

Reg. MS 1.0033.0001

Farmacêutico Responsável: D