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Cód: 284530 MS: 1161801050123

Nexium 40mg Com 28 Comprimidos

Princípio Ativo

Esomeprazol Magnésio

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Nexium
Esomeprazol magnésio

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES

Comprimidos revestidos de 20 mg ou 40 mg. Embalagens com 7, 14 e 28.
Cada comprimido revestido contém: 20 mg 40 mg
Esomeprazol magnésio triidratado......................22,3 mg ou 44,5 mg

(equivale a esomeprazol 20 mg ou 40 mg, respectivamente).
Excipientes: Monoestearato de glicerila 40-50, hidroxipropilcelulose, hipromelose, óxido de ferro marrom-avermelhado (CI 77491), óxido de ferro amarelo* (CI 77492) , estearato de magnésio, copolímero do ácido metacrílico - acrilato de etila (1:1), celulose microcristalina, parafina sintética, macrogol 6000, polissorbato 80, crospovidona, estearil fumarato de sódio, esferas de açúcar**, talco, dióxido de titânio (CI 77891), citrato de trietila.
* apenas para o comprimido de 20 mg.
** 28 mg para o comprimido de 20 mg e 30 mg para o comprimido de 40 mg.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

Ação esperada do medicamento: desaparecimento dos sintomas de azia, dor epigástrica e de regurgitação ácida. Cicatrização das úlceras pépticas.

Cuidados de armazenamento: Conserve o produto na embalagem original. Conservar em temperatura ambiente, proteger da luz e umidade.

Prazo de validade: vide cartucho. Não use medicamento com prazo de validade vencido.

Gravidez e lactação: Não há dados clínicos de Nexium em gestantes. Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento, ou após o seu término. Não se sabe se Nexium é excretado no leite humano, portanto, Nexium não deve ser usado durante a amamentação. Informar ao médico se está amamentando.

Cuidados de administração: O comprimido não deve ser mastigado ou esmagado. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

Reações adversas: Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.
Reações comuns: dor de cabeça, dor na barriga, diarréia, gases, constipação, enjôo e vômito.
Reações raras: coceira, urticária, boca seca, tontura e dermatite.

TODO MEDICAMENTO DEVER SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Ingestão concomitante com outras substâncias: Pode diminuir a absorção de cetoconazol e itraconazol. Pode aumentar a concentração plasmática de: diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina e fenitoína.

Contra-indicações e precauções: Não deve ser usado por pessoas com alergia ao esomeprazol, benzimidazóis ou qualquer outro componente da fórmula. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir autos e operar máquinas: Não foram observados efeitos na habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

NÃO TOME REMÉDIO SEM CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS

CARACTERÍSTICAS
Cada comprimido de Nexium contém esomeprazol magnésio triidratado distribuído, juntamente aos excipientes em aproximadamente 1.000 microgrânulos gastro-resistentes. Os comprimidos se dispersam no estômago, mas o revestimento gastro-resistente dos microgrânulos garante que Nexium esteja protegido até alcançar o intestino delgado, onde é absorvido.

Propriedades farmacodinâmicas
Esomeprazol é o isômero-S do omeprazol. Reduz a secreção ácida gástrica através de um mecanismo de ação específico e direcionado. É um inibidor específico da bomba ácida na célula parietal. O isômero-S e o isômero-R de omeprazol possuem atividades farmacodinâmicas semelhantes.

Local e mecanismo de ação
Esomeprazol é uma base fraca e é concentrado e convertido na forma ativa no meio altamente ácido dos canalículos secretores da célula parietal, onde inibe a enzima H+K+-ATPase - a bomba ácida - e inibe as secreções ácidas basal e estimulada.

Efeito na secreção ácida gástrica
Após a dose oral com 20 mg e 40 mg de esomeprazol, o início do efeito ocorre em uma hora. Após a administração repetida de 20 mg de esomeprazol, uma vez ao dia, por cinco dias, o pico médio de produção de ácido após a estimulação de pentagastrina é reduzido em 90%, quando medido 6-7 horas após a dosagem, no quinto dia.
Após 5 dias da dose oral com 20 mg e 40 mg de esomeprazol, o pH intragástrico maior que 4 foi mantido por um período médio de 13 e 17 horas, respectivamente, em um período de 24 horas, em pacientes com Doença do Refluxo Gastroesofágico (DRGE) sintomáticos. As proporções de pacientes que mantiveram um pH intragástrico maior que 4 por pelo menos 8, 12 e 16 horas, respectivamente, para 20 mg de esomeprazol foram 76%, 54% e 24%. As proporções correspondentes para 40 mg de esomeprazol foram 97%, 92% e 56%.
Usando uma AUC (área sob a curva) como um parâmetro substituto para a concentração plasmática, foi mostrada uma relação entre a inibição da secreção ácida e exposição.

Efeitos terapêuticos da inibição ácida
O tratamento de uma semana com 20 mg de esomeprazol duas vezes ao dia e antibióticos adequados, resulta em erradicação bem sucedida do H. pylori em aproximadamente 90% dos pacientes.
Após o tratamento de erradicação por uma semana, não há necessidade da monoterapia subsequente com drogas antisecretoras para a cicatrização da úlcera efetiva e para o desaparecimento dos sintomas de úlceras duodenais sem complicações.

Outros efeitos relacionados com a inibição ácida
Durante o tratamento com substâncias anti-secretoras, a gastrina sérica aumenta em resposta à secreção ácida reduzida.

Um número aumentado de células enterocromafins, possivelmente relacionado com o aumento dos níveis séricos de gastrina, foi observado em alguns pacientes durante tratamento a longo prazo com esomeprazol.

Foi relatado que durante o tratamento prolongado com drogas antisecretoras os cistos glândulares gástricos ocorreram em uma freqüência relativamente elevada. Essas alterações são uma conseqüência fisiológica da inibição pronunciada da secreção ácida, são benignas e parecem ser reversíveis.

Farmacocinética
Absorção e distribuição
Esomeprazol é um ácido lábil e é administrado oralmente em grânulos de revestimento entérico. A conversão in vivo para o isômero-R é insignificante. A absorção de esomeprazol é rápida, com níveis de pico plasmático ocorrendo aproximadamente em 1-2 horas após a dose. A biodisponibilidade absoluta é de 64 % após uma dose única de 40 mg e aumenta para 89% após a administração de uma vez ao dia repetida. Para esomeprazol 20 mg os valores correspondentes são 50 % e 68 %, respectivamente. O volume aparente da distribuição no estado de equilíbrio em indivíduos normais é de aproximadamente 0,22 L/kg de peso corpóreo. Esomeprazol tem uma taxa de ligação às proteínas plasmáticas de 97% .
A ingestão de alimentos não influenciou de maneira significativa o efeito de esomeprazol na acidez intragástrica.

Metabolismo e excreção
Esomeprazol é totalmente metabolizado pelo sistema citrocromo P450 (CYP). A parte principal de seu metabolismo é dependente de CYP2C19 polimórfica, responsável pela formação de metabólitos hidróxi e desmetila de esomeprazol. A parte restante é dependente de uma outra isoforma específica, CYP3A4, responsável pela formação de sulfona esomeprazol, o metabólito principal no plasma.
Os parâmetros abaixo refletem principalmente a farmacocinética em indivíduos com uma enzima funcional CYP2C19, metabolizadores extensivos.
A depuração plasmática total é de cerca de 17 L/h após uma dose única e cerca de 9 L/h após a administração repetida. A meia-vida de eliminação plasmática é de cerca de 1,3 horas após doses repetidas uma vez ao dia. A área abaixo da curva de concentração plasmática vs. tempo aumenta com a administração repetida de esomeprazol. Esse aumento é dose-dependente e resulta em uma relação dose/AUC não linear após a administração repetida. Essa dependência tempo e dose é devido a uma redução do metabolismo de primeira passagem e depuração sistêmica provavelmente causada por uma inibição da enzima CYP2C19 pelo esomeprazol e/ou seu metabólito sulfona. Esomeprazol é totalmente eliminado no plasma entre as doses, com nenhuma tendência de acúmulo durante o tratamento de uma vez ao dia.
Os principais metabólitos de esomeprazol não têm efeito sobre a secreção ácida gástrica. Aproximadamente 80% de uma dose oral de esomeprazol é excretado como metabólito na urina e o restante pelas fezes. Menos que 1% da droga inalterada é encontrada na urina.

Populações de pacientes especiais
Aproximadamente 1-2% da população não tem a enzima funcional CYP2C19 e são chamados de metabolizadores fracos. Nesses indivíduos, o metabolismo de esomeprazol é provável e principalmente catalisado pela CYP3A4. Após a administração repetida de uma vez ao dia de 40 mg de esomeprazol, a média da área abaixo da curva de concentração plasmática vs. tempo foi aproximadamente 100% mais elevada nos metabolizadores fracos do que nos indivíduos que têm uma enzima funcional CYP2C19 (metabolizadores extensivos). As concentrações plasmáticas de pico médias apresentaram um aumento de cerca de 60%.
Estas descobertas não têm implicações na posologia de esomeprazol.
O metabolismo de esomeprazol não é significativamente alterado em idosos (71-80 anos de idade).
Após a administração de uma dose única de 40 mg de esomeprazol, a média da área abaixo da curva de concentração plasmática vs. tempo é aproximadamente 30 % maior em mulheres do que em homens. Não é observada nenhuma diferença entre os sexos masculino e feminino após administração única diária repetida. Estas descobertas não têm implicações sobre a posologia de esomeprazol.O metabolismo de esomeprazol em pacientes com disfunção hepática de leve à moderada pode ser prejudicado. A taxa metabólica é reduzida nos pacientes com disfunção hepática grave resultando em uma duplicação da área abaixo da curva de concentração plasmática vs. tempo de esomeprazol. Portanto, não se deve exceder um máximo de 20 mg nos pacientes com disfunção grave. Esomeprazol ou seus metabólitos principais não mostram qualquer tendência de acúmulo com a dosagem de uma vez ao dia.
Nenhum estudo em pacientes com função renal reduzida foi realizado. Considerando que o rim é responsável pela excreção dos metabólitos de esomeprazol, mas não pela eliminação do composto inalterado, o metabolismo de esomeprazol não é esperado que seja alterado nos pacientes com função renal deficiente.

Dados sobre Segurança Pré-Clínica
Os estudos correlacionados pré-clínicos não revelaram risco particular para os humanos com base nos estudos convencionais de toxicidade de dose repetida, genotoxicidade e toxicidade para reprodução. Os estudos sobre carcinogenicidade em ratos com a mistura racêmica apresentaram hiperplasia de células enterocromafins gástricas e carcinóides. Esses efeitos gástricos no rato são o resultado da hipergastrinemia pronunciada, constante, secundária à produção reduzida do ácido gástrico e são observados após o tratamento prolongado no rato com inibidores da secreção ácida gástrica.


INDICAÇÕES
Nexium é efetivo no tratamento de doenças ácido pépticas e alívio dos sintomas de azia, regurgitação ácida e dor epigástrica. Nexium também é efetivo para a erradicação de Helicobacter pylori quando associado com os antibióticos corretos.

Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE):
- tratamento da esogafite de refluxo erosiva.
- tratamento de manutenção para prevenir a recidiva de esofagite.
- tratamento dos sintomas da doença de refluxo gastroesofágico (DRGE), tais como: pirose (azia), regurgitação ácida (queimação retroesternal) e dor epigástrica.

Tratamento da úlcera duodenal associada ao Helicobacter pylori.
Erradicação de Helicobacter pylori em associação com um tratamento antibacteriano adequado.

CONTRA-INDICAÇÕES
Hipersensibilidade conhecida ao esomeprazol, benzimidazóis substituídos ou a qualquer outro componente da formulação.


PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
Na presença de qualquer sintoma de alarme (ex. perda de peso não intencional significativa, vômito recorrente, disfagia, hematêmese ou melena) e quando há suspeita de úlcera gástrica ou quando essa já está presente, a malignidade deve ser excluída, pois o tratamento com Nexium pode aliviar os sintomas e retardar o diagnóstico.
Os pacientes sob tratamento prolongado (particularmente aqueles tratados por mais de um ano) devem ser mantidos sob supervisão médica constante.
Pacientes em tratamento de uso conforme a necessidade devem ser instruídos a contatar o seu médico se os seus sintomas mudarem de característica. Quando prescrever esomeprazol para uso quando necessário, as implicações de interações com outros medicamentos, devido a flutuações nas concentrações plasmáticas de esomeprazol, devem ser consideradas.
Quando prescrever esomeprazol para erradicação de Helicobacter pylori, deve-se considerar as possíveis interações medicamentosas para todos os componentes da terapia tripla. A claritromicina é um potente inibidor do CYP3A4 e, portanto, as contra-indicações e interações da claritromicina devem ser consideradas quando a terapia tripla é utilizada em pacientes tratados com outros fármacos metabolizados via CYP3A4, como a cisaprida.
Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose, má absorção de glicose-galactose ou insuficiência de sacarase-isomaltase não devem receber este medicamento.

Gravidez e lactação
Não há dados clínicos disponíveis para o esomeprazol em gestantes sob exposição. Estudos em animais com esomeprazol não indicam efeitos nocivos diretos ou indiretos com relação ao desenvolvimento embrionário/fetal. Estudos em animais com a mistura racêmica não indicam efeitos nocivos diretos ou indiretos com relação à gravidez, parto ou desenvolvimento pós-natal. Deve-se tomar cuidado na prescrição para mulheres grávidas.
Não se sabe se o esomeprazol é excretado no leite humano. Nenhum estudo em lactantes foi realizado. Portanto, Nexium não deve ser usado durante a amamentação.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Efeitos de esomeprazol na farmacocinética de outras drogas

Como ocorre com outros inibidores da bomba de prótons, a acidez intragástrica reduzida durante o tratamento com esomeprazol pode elevar ou reduzir a absorção das substâncias se o mecanismo da absorção for influenciado pelos níveis da acidez gástrica. Em comum com o uso de outros inibidores da secreção ácida ou antiácidos, a absorção de cetoconazol e itraconazol pode diminuir durante o tratamento com esomeprazol.
Esomeprazol inibe sua principal enzima de metabolização, CYP2C19. Dessa forma, quando esomeprazol é combinado com drogas metabolizadas pela CYP2C19, tais como diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., as concentrações plasmáticas dessas drogas podem ser aumentadas e uma redução da dose pode ser necessária. A administração concomitante de 30 mg de esomeprazol resultou em uma redução de 45% da depuração de diazepam. A administração concomitante de 40 mg de esomeprazol resultou em um aumento de 13% nos níveis plasmáticos baixos de fenitoína em pacientes epiléticos. É recomendado o monitoramento das concentrações plasmáticas da fenitoína quando o tratamento com esomeprazol é introduzido ou suspenso.
Em indivíduos normais, a administração concomitante de 40 mg de esomeprazol resultou em um aumento de 32% na área abaixo da curva de concentração plasmática vs. tempo (AUC) e um prolongamento de 31% da meia-vida de eliminação (t1/2), mas nenhuma elevação nos níveis do pico plasmático de cisaprida. O discreto intervalo QTc prolongado observado após a administração isolada de cisaprida, não apresentou um maior prolongamento quando cisaprida foi administrada em associação com esomeprazol (ver também Precauções e Advertências).
Foi demonstrado que esomeprazol não apresenta efeitos clinicamente relevantes na farmacocinética de amoxicilina, quinidina ou varfarina.

Efeitos de outras drogas na farmacocinética de esomeprazol

Esomeprazol é metabolizado por CYP2C19 e CYP3A4. A administração concomitante de esomeprazol e um inibidor CYP3A4, claritromicina (500 mg duas vezes ao dia), resultou em uma duplicação da exposição (AUC) ao esomeprazol. O ajuste da dose de esomeprazol não é necessário.


REAÇÕES ADVERSAS
As seguintes reações adversas à droga foram identificadas ou suspeitas no programa dos estudos clínicos para esomeprazol. Nenhuma foi considerada dose-relacionada.

Comum (>1/100,<1/10): Cefaléia, dor abdominal, diarréia, flatulência, náusea/vômito, constipação.

Rara (>1/1000,<1/100): Dermatite, prurido, urticária, vertigem, secura da boca.

As seguintes reações adversas foram observadas com o racemato (omeprazol) e podem ocorrer com esomeprazol:

Sistema Nervoso Central e Periférico
Parestesia, sonolência, insônia e vertigem. Confusão mental reversível, agitação, agressividade, depressão e alucinações, principalmente em pacientes em estado grave.

Endócrino
Ginecomastia.

Gastrointestinal
Estomatite e candidíase gastrointestinal.

Hematológico
Leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose e pancitopenia.

Hepático
Aumento das enzimas hepáticas, encefalopatia em pacientes com insuficiência hepática grave pré-existente; hepatite com ou sem icterícia, insuficiência hepática.

Músculo-esquelético
Artralgia, fraqueza muscular e mialgia.

Pele
Erupção, fotossensibilidade, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica e alopecia.

Outros
Mal-estar. Reações de hipersensibilidade, por exemplo, angioedema, febre, broncoespasmo, nefrite intersticial e choque anafilático. Aumento da transpiração, edema periférico, turvação da visão, alteração do paladar e hiponatremia.


POSOLOGIA E MODO DE USAR

Os comprimidos devem ser ingeridos com líquidos. Os comprimidos não devem ser mastigados ou esmagados.
Nos casos de pacientes com dificuldade para deglutir, o comprimido pode ser disperso em meio copo de água sem gás ou de suco de fruta, mexendo até o comprimido se desintegrar. A dispersão deve ser ingerida ou administrada através de sonda naso-enteral (SNE) em até 30 minutos.
Se persistirem microgrânulos aderidos à parede do copo, adicionar um pouco de líquido, mexer e ingerir ou administrar por SNE o seu conteúdo.
Os microgrânulos não devem ser mastigados ou esmagados.

Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE):
- tratamento da esofagite de refluxo erosiva
40 mg uma vez ao dia por 4 semanas
Um tratamento adicional de 4 semanas é recomendado para os pacientes com esofagite não cicatrizada ou aqueles que apresentam sintomas persistentes.

- tratamento de manutenção para prevenir a recidiva em pacientes com esofagite
20 mg uma vez ao dia.

- tratamento dos sintomas da doença de refluxo gastroesofágico (DRGE), tais como: pirose (azia), regurgitação ácida (queimação retroesternal) e dor epigástrica.
20 mg uma vez ao dia para os pacientes que não apresentam esofagite. Se o controle dos sintomas não for obtido após 4 semanas, o paciente deve ser investigado. Uma vez resolvidos os sintomas da DRGE, Nexium pode ser usado na dose de 20 mg/dia, quando necessário.


Tratamento da úlcera duodenal associada ao Helicobacter pylori / erradicação do Helicobacter pylori.
20 mg de Nexium com 1 g de amoxicilina e 500 mg de claritromicina, todos duas vezes ao dia, por 7 dias. Não há necessidade da continuidade do tratamento com drogas anti-secretoras para a cicatrização e resolução dos sintomas de úlcera.


Crianças
Não há experiência do uso de Nexium em crianças.

Insuficiência renal
Não há necessidade de ajuste da dose para os pacientes com insuficiência renal.
Devido à experiência limitada em pacientes com insuficiência renal grave, esses pacientes devem ser tratados com precaução (Vide Farmacocinética - Características).

Insuficiência hepática
Não é necessário o ajuste de dose para os pacientes com insuficiência hepática leve à moderada. Para os pacientes com disfunção hepática grave, deve-se usar uma dose máxima de 20 mg de Nexium (Vide Farmacocinética - Características).

Idosos
Não é necessário o ajuste de dose para idosos.


SUPERDOSAGEM
Não há relato até o presente de superdosagem. Os dados são limitados, mas as doses únicas de 80 mg de esomeprazol não apresentaram intercorrências. Não se conhece nenhum antídoto específico. Esomeprazol liga-se extensivamente às proteínas plasmáticas e, portanto, não é dializável. Em caso de superdosagem, o tratamento deve ser sintomático e medidas de suporte gerais devem ser utilizadas.


PACIENTES IDOSOS
Não é necessário o ajuste das doses.

PRODUTO NOVO: ESTE É UM NOVO PRODUTO E EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.



MS - 1.1618.0105
Farm. Resp.: Dra. Daniela M. Castanho - CRF-SP nº 19.097
Produzido por: AstraZeneca AB - Södertälje - Suécia
Importado, acondicionado e distribuído por: AstraZeneca do Brasil Ltda.
Rod. Raposo Tavares, km 26,9 - Cotia - SP - CEP 06714-025
CNPJ 60.318.797/0001-00
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Lote, data de fabricação e validade: vide cartucho
Indústria Brasileira

Todas as marcas presentes nesta embalagem são propriedade do grupo de companhias AstraZeneca.

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AH28687/07.00
junho/00