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Cód: 032301 MS: 1006800470065

Zaditen 1Mg c/ 20 Comprimidos

Princípio Ativo

Fumarato de Cetotifeno

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ZADITEN®

Cetotifeno

Formas farmacêuticas e apresentações

Comprimidos de liberação lenta SRO embalagem com 20

Comprimidos (sulcados) embalagem com 20

Xarope frasco com 120 ml

Solução oral (gotas) frasco com 30 ml

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

Composição

Cada comprimido de liberação lenta SRO contém: 2,75 mg de fumarato ácido de cetotifeno o equivalente a 2,0 mg de cetotifeno. Excipientes: dióxido de silício, estearato de magnésio, etilcelulose, polivinilpirrolidona, polietilenoglicol, talco, dióxido de titânio, hidroxipropilmetilcelulose, amido de milho, palmitoestearato de glicerila, lactose, óxido de ferro amarelo.

Cado comprimido (sulcado) contém: 1,38 mg de fumarato ácido de cetotifeno, equivalente a 1,0 mg de cetotifeno. Excipientes: estearato de magnésio, amido de milho e lactose.

Xarope - Cada 5 ml contém 1 mg de fumarato ácido de cetotifeno.

Excipientes: aroma de morango, hidroxibenzoato de propila sódico, hidroxibenzoato de metila sódico, ácido cítrico anidro, fosfato dissódico anidro, xarope de glicose hidrogenado e água desmineralizada.

Solução oral (gotas)- Cada 1 ml contém 1 mg de fumarato ácido de cetotifeno.

Excipientes: ácido cítrico, fosfato bissódico, sorbitol, metilparabeno, propilparabeno e água.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

ZADITEN tem como substância ativa o cetotifeno e é utilizado como antiasmático e antialérgico.

Os comprimidos devem ser protegidos do calor (manter abaixo de 30°C) Os comprimidos SRO, o xarope e a solução oral devem ser armazenados abaixo de 25ºC.

O prazo de validade está impresso no cartucho. Não use medicamento com prazo de validade vencido.

Embora o cetotifeno não apresente efeito sobre a gravidez nas doses toleradas por animais, não foi estabelicida sua segurança na gravidez humana. O cetotifeno é excretado no leite materno; portanto, as mães que recebem ZADITEN não devem amamentar. Informe seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando.

Na prevenção de asma brônquica, podem transcorrer várias semanas de tratamento para atingir-se o efeito terapêutico completo. Recomenda-se, portanto, que os pacientes que não respondam adequadamente dentro de algumas semanas sejam mantidos em tratamento com ZADITEN durante dois ou três meses, no mínimo. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Se for necessário interromper o tratamento com ZADITEN, isso deverá ser feito regressivamente durante um período de duas a quatro semanas. Os sintomas da asma podem reaparecer.

Informe ao seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis como sedação, boca seca, tontura, insônia, nervosismo e outras.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja utilizando antes do início ou durante o tratamento.

ZADITEN é contra-indicado a pacientes alérgicos ao cetotifeno ou a outros componentes da formulação.

Nos primeiros dias de tratamento com ZADITEN, as reações dos pacientes podem ser diminuídas. Por isso, é necessário cautela ao dirigir veículo e/ou operar máquinas.

ATENÇÃO:

PARA SE OBTER MELHORES RESULTADOS NO TRATAMENTO DA ASMA É INDISPENÁVEL SEGUIR AS INSTRUÇÕES DO MÉDICO.

O TRATAMENTO COM “ZADITEN” DEVE SER REGULAR E CONTÍNUO, POIS SUA FUNÇÃO É PREVENIR FUTUROS ATAQUES DE ASMA, DIMINUINDO A FREQUÊNCIA, A GRAVIDADE E A DURAÇÃO DESSES ATAQUES.

“ZADITEN” NÃO TEM NENHUMA AÇÃO SOBRE AS CRISES JÁ ESTABELECIDAS; POR ESSA RAZÃO, SEU MÉDICO PROVAVELMENTE O PRESCREVEU ASSOCIADO A OUTROS MEDICAMENTOS. SEU MÉDICO TAMBÉM INDICARÁ QUANDO VOCÊ PODERÁ DIMINUIR OU SUSPENDER ESSES MEDICAMENTOS.

LEMBRE-SE: A ABSOLUTA CONDIÇÃO PARA O ÊXITO DO TRATAMENTO COM “ZADITEN” É TOMÁ-LO REGULARMENTE.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

Farmacodinâmica

O cetotifeno é um fármaco antiasmático não broncodilatador, que inibe os efeitos de certas substâncias endógenas conhecidas por serem mediadoras inflamatórias e portanto, exerce atividade antialérgica.

As experiências laboratoriais revelaram as seguintes propriedades do cetotifeno, que podem contribuir para sua atividade antiasmática:

- Inibição da liberação de mediadores alérgicos, como a histamina e os leucotrienos.

- Supressão da ativação dos eosinófilos pelas citocinas recombinantes humanas e conseqüente supressão da entrada de eosinófilos nos locais de inflamação.

- Inibição do desenvolvimento da hiperatividade das vias aéreas associada à ativação das plaquetas pelo PAF (Fator de Ativação de Plaquetas) ou causada pela ativação neural que se segue à administração de fármacos simpatomiméticos ou à exposição a um alérgeno.

O cetotifeno é uma substância antialérgica potente que possui propriedades bloqueadoras não competitivas dos receptores H1 da histamina. Portanto, também pode ser administrado em lugar dos antagonistas clássicos dos receptores H1 da histamina.

Farmacocinética

· Absorção e biodisponibilidade:

Após administração oral, a absorção de ZADITEN é quase completa. A biodisponibilidade chega a 50% pelo efeito de primeira passagem de cerca de 50% no fígado. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas em 2 a 4 horas.

· Distribuição:

A ligação a proteínas é de 75%.

· Biotransformação:

O metabólito principal na urina é o cetotifeno-N-glicuronídio, praticamente inativo. O padrão do metabolismo em crianças é idêntico ao dos adultos, porém a depuração é mais alta em crianças. Portanto, crianças com mais de 3 anos de idade requerem a mesma dose diária de adultos.

· Eliminação:

O cetotifeno é eliminado bifasicamente, com meia-vida curta de 3 a 5 horas e meia-vida mais longa de 21 horas. Na urina de 48 horas, cerca de 1% da substância é excretada inalterada e 60% a 70% como metabólitos.

Comprimidos de liberação lenta (SRO):

A liberação lenta do cetotifeno dos comprimidos de ZADITEN SRO leva a um perfil farmacocinético mais suave, com reduzidas variações diárias nas concentrações plasmáticas, o que melhora a tolerabilidade e permite administração uma vez ao dia. Os níveis plasmáticos máximos obtidos com uma dose diária de ZADITEN SRO são inferiores (76%) aos obtidos com as mesmas quantidades diárias de cetotifeno, administradas em duas doses divididas, sob quaisquer das outras formas galênicas. No entanto, as concentrações plasmáticas mínimas e a biodisponibilidade relativa (AUC) são as mesmas para os dois esquemas posológicos.

Efeito da alimentação:

A biodisponibilidade de qualquer das formas de ZADITEN não é influenciada pela ingestão de alimentos.

Dados de segurança pré-clínicos

Toxicidade aguda

Estudos de toxicidade aguda de cetotifeno em camundongos, ratos e coelhos, revelaram valores de DL50 acima de 300 mg/kg de peso corpóreo, e entre 5 e 20 mg/kg por via intravenosa. As reações adversas causadas por superdosagem foram dispnéia e excitação motora, seguidas por espasmos e sonolência. Os sinais de toxicidade apareceram rapidamente e desapareceram dentro de horas; não houve evidência de efeitos cumulativos ou retardados. Outros estudos apresentaram um valor de DL50 de cetotifeno em ratos de 161 mg/kg e demonstraram que a toxicidade de ZADITEN xarope (DL50 31,1 ml/kg) foi atribuída somente ao excipiente sorbitol. A dose total diária de 10 ml administrada a uma criança de 30 kg seria equivalente a 0,33 ml/kg de ZADITEN xarope e 0,07 mg/kg de cetotifeno base, indicando uma ampla margem de segurança.

Não se observou nenhuma evidência do potencial do cetotifeno de sensibilização da pele em cobaias por injeção intracutânea.

Mutagenicidade

O cetotifeno e/ou seus metabólitos foram desprovidos de potencial genotóxico, quando investigados in vitro para indução da mutação do gene em Salmonella typhimurium, por aberrações cromossômicas em células V79 de hamsters chineses ou para danos primários no DNA em culturas de hepatócitos de ratos. Não se observou atividade clastrogênica in vivo (análises citogenéticas de células de medula óssea em hamsters chineses, ensaios de micronúcleos de medula óssea em camundongos.) Igualmente, não houve evidências de efeitos mutagênicos nas células germinativas de camundongos machos no teste de dominância letal.

Carcinogenicidade

Em ratos tratados continuamente por 24 meses, doses máximas toleradas de cetotifeno de 71 mg/kg por dia não revelaram potencial carcinogênico. Nenhuma evidência de tumor foi observada em camundongos tratados com um regime de dose de até de 88 mg/kg de peso corpóreo em um período de 74 semanas.

Toxicidade na reprodução

Não se observou potencial embriotóxico ou teratogênico de cetotifeno em ratos ou coelhos. Em ratos machos tratados por 10 semanas (i. e., mais do que um ciclo de espermatogênese completo) antes do acasalamento, a fertilidade não foi afetada com uma dose de 10 mg/kg por dia.

A fertilidade de ratos fêmeas, bem como o desenvolvimento pré-natal, gravidez e desmame da prole, não foram afetados pelo tratamento com cetotifeno em dose oral com níveis de até 50 mg/kg por dia, embora toxicidade não específica de fêmeas grávidas tenham sido observadas na dose de 10 mg/kg e acima da mesma. Igualmente, não se encontrou nenhuma reação adversa do tratamento na fase perinatal. Por causa da toxicidade materna, houve decréscimo na sobrevivência dos filhotes e observou-se ganho de peso durante os primeiros dias de desenvolvimento pós-natal, com nível de dose alta de 50 mg/kg/por dia.

Indicações

Prevenção a longo prazo de:

- asma brônquica (todas as formas, inclusive a mista);

- bronquite alérgica;

- sintomas asmáticos associados à febre do feno.

ZADITEN não é eficaz para suprimir crises de asma já estabelecidas.

Prevenção e tratamento de distúrbios alérgicos multissistêmicos:

- urticária aguda e crônica;

- dermatite atópica;

- rinite alérgica e conjuntivite.

Contra-indicações

Hipersensibilidade conhecida ao cetotifeno ou a outros componentes da fórmula.

Precauções e advertências

Quando for iniciado o tratamento a longo prazo com ZADITEN, os medicamentos antiasmáticos, profiláticos e sintomáticos já em uso não devem ser subitamente retirados. Isto se aplica especialmente a corticosteróides sistêmicos, pela possível existência de insuficiência adrenocortical nos pacientes esteróide-dependentes; em tais casos, a recuperação de uma resposta adreno-hipofisária normal ao estresse pode levar até um ano.

Em raros casos de pacientes que recebiam ZADITEN concomitantemente com agentes antidiabéticos orais, observou-se queda reversível na contagem de plaquetas. Portanto, deve-se fazer contagens de plaquetas em pacientes sob tratamento concomitante com antidiabéticos. O conteúdo de carboidratos no xarope deve ser levado em consideração nos pacientes diabéticos.

Têm-se reportado muito raramente casos de convulsões, durante o tratamento com ZADITEN. Como ZADITEN pode abaixar o limiar da crise, o mesmo deve ser usado com cautela em pacientes com hitória de epilepsia.

Uso durante a gravidez e lactação

Embora o cetotifeno não apresente efeito sobre a gravidez e o desenvolvimento peri ou pós-natal, nas doses toleradas por animais, não se estabeleceu sua segurança na gravidez humana. ZADITEN somente deve ser administrado na gravidez quando houver indicação absoluta.

O cetotifeno é excretado no leite materno; portanto, as mães que recebem ZADITEN não devem amamentar.

Uso em pacientes idosos

A experiência com ZADITEN tem mostrado que sua administração não requer cuidados especiais em pacientes idosos.

Efeitos na habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas

Nos primeiros dias de tratamento com ZADITEN, as reações dos pacientes podem ser diminuídas. Por isso, é necessário ter cautela na condução de veículos, operação de máquinas e atividades semelhantes.

Interações medicamentosas

ZADITEN pode potencializar os efeitos de depressores do sistema nervoso central, anti-histamínicos e álcool.

Reações adversas

Podem ocorrer, no início do tratamento, sedação e, raramente, boca seca e discreta tontura, que normalmente desaparecem espontaneamente com a continuação do tratamento.

Ocasionalmente, foram observados sintomas de estímulo do SNC, tais como excitação, irritabilidade, insônia e nervosismo, particularmente em crianças. Foi também relatado aumento de peso.

Cistite raramente tem sido descrita em associação com ZADITEN. ZADITEN pode causar muito raramente um aumento em enzimas hepáticas e hepatite.

Relataram-se casos isolados de reações cutâneas graves (eritema multiforme e síndrome de Stevens-Johnson), com ocorrência é de 1 caso em 2 milhões de pacientes expostos a ZADITEN.

Posologia e administração

· Adultos

Um comprimido de ZADITEN SRO (2 mg) à noite ou 1 comprimido (1 mg) duas vezes ao dia (tomado com as refeições a cada 12 horas). Em pacientes suscetíveis a sedação, recomenda-se aumentar lentamente a dose durante a primeira semana de tratamento, iniciando-se com meio comprimido duas vezes ao dia e aumentando-se até a dose terapêutica completa. Quando necessário, a posologia diária pode ser aumentada até 4 mg, isto é, 2 comprimidos de ZADITEN SRO uma vez ao dia, à noite, ou 2 comprimidos de ZADITEN duas vezes ao dia. Na dose mais alta, pode-se esperar início acelerado da eficácia.

· Crianças

- Crianças de 6 meses a 3 anos: 0,05 mg (= 1 gota da solução oral ou 0,25 ml do xarope) por quilo de peso corporal, duas vezes ao dia (pela manhã e à noite).

Exemplo: uma criança que pesa 10 kg deve receber 10 gotas da solução oral ou 2,5 ml do xarope pela manhã e à noite.

- Crianças acima de 3 anos: 1 mg (5 ml de xarope, 1 ml de solução oral ou 1 comprimido) duas vezes ao dia (tomado pela manhã e à noite, com as refeições) ou 1 comprimido SRO (2 mg) à noite.

As observações clínicas confirmaram os achados farmacocinéticos e indicam que as crianças podem necessitar de dose mais elevada em mg/kg de peso corpóreo do que os adultos, a fim de se obter resultados adequados. Essa posologia mais elevada é tão bem tolerada quanto as doses mais baixas (veja também "Farmacocinética").

Tratamento broncodilatador simultâneo: quando são usados broncodilatadores simultaneamente com ZADITEN, a freqüência de uso do broncodilatador pode ser reduzida.

Na prevenção da asma brônquica, podem transcorrer várias semanas de tratamento para atingir-se efeito terapêutico completo. Recomenda-se, portanto, que os pacientes que não respondam adequadamente dentro de algumas semanas sejam mantidos em tratamento com ZADITEN durante 2 a 3 meses no mínimo.

Se for necessário interromper o tratamento com ZADITEN, isto deverá ser feito progressivamente durante um período de 2 a 4 semanas. Os sintomas da asma podem reaparecer.

Os comprimidos de ZADITEN SRO devem ser deglutidos inteiros.

Superdosagem

Sintomas:Os sintomas principais de superdosagem aguda incluem desde sonolência até sedação grave; confusão e desorientação; taquicardia e hipotensão; especialmente em crianças, hiperexcitabilidade ou convulsões; coma reversível.

Tratamento:O tratamento deve ser sintomático. Se o medicamento houver sido administrado recentemente, deve-se considerar o esvaziamento do estômago. Pode ser benéfica a administração de carvão ativado. Se necessário, recomenda-se tratamento sintomático e monitorização do sistema cardiovascular; na presença de excitação ou convulsões, podem-se administrar barbitúricos de curta ação ou benzodiazepínicos.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

Reg. MS - 1.0068.0047

Farm. Resp.: Marco A. J. de Siqueira - CRF-SP nº 23.873

Lote, data de fabricação e de validade: vide cartucho

Comprimidos de liberação lenta SRO

Fabricado por Novartis Pharma AG, Suíça

Comprimidos, Xarope e Solução oral (Gotas)

Fabricado por Novartis Biociências S.A.

Embalado e distribuído por Novartis Biociências S.A.

Av. Ibirama, 518 - Complexos 441/3 - Taboão da Serra, SP

CGC nº 56.994.502/0098-62 - Indústria Brasileira

Marca registrada de Novartis AG, Basiléia, Suíça

Única concessionária no Brasil de Novartis AG, Suíça; resultante da fusão de Ciba-Geigy e Sandoz.